eltrombopag_对伊马替尼治疗效果不好的胃肠道间质瘤怎么办?,伊马替尼,胃肠道间质瘤

阿帕替尼对化疗失败后的广泛期小细胞肺癌患者同样具有疗效

  关于 小细胞肺癌 (SCLC)二线以上治疗的最佳治疗方式非常有限且存在争议。抑制VEGF信号传导通路对SCLC患者是一种不错的治疗选择。阿帕替尼是一种选择性的VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂,已被证明其治疗多数晚期实体瘤安全有效。本前瞻性临床研究,目的是评估

  胃肠道间质瘤(GIST)是常见于胃壁或小肠中的肉瘤,是一种罕见病。最常见的GIST是由于KIT或PDGFRα基因的突变从而导致细胞生长失调。大约90%新诊断GIST的病例与这两个突变有关。GIST对放化疗均不敏感,手术治疗是GIST的首要疗法,Imatinib(伊马替尼)是转移复发/不可切除GIST的一线治疗药物,在Imatinib发生耐药之后,可选用舒尼替尼或者瑞戈非尼作为二线治疗用药。

  Imatinib作为首个治疗GIST有效的药物,由诺华制药于2001年上市销售,距今已有17年时间,期间未有一个药物可撼动Imatinib的地位。在2017年的结缔组织肿瘤学会(CTOS)年会上,Blueprint Medicines公司公布了Avapritinib用于治疗GIST最新的一期临床试验结果,从结果我们可以看出,PDGFRα Exon 18D842V突变型GIST患者疾病控制率是100%,不仅是控制肿瘤不长大甚至肿瘤缩小率都达到100%,中位PFS尚未达到,12个月无进展生存率达到78%。而有D842V突变的患者往往使用一线的伊马替尼、二线的舒尼替尼的效果都不太好,也就是一开始就出现了耐药的患者。

  对KIT突变的这类患者应用300 - 400mg剂量的Avapritinib后,肿瘤缩小率达到67%,中位PFS为11.5个月(95% CI:9.3,NE),6个月无进展生存率达到69%。而针对KIT突变的这类患者,则经过了更多药物的治疗,平均都有四个药物。三级以上的毒副反应出现的概率为34%。在既往未接受过瑞戈非尼治疗的3线/4线治疗患者23例中,78%的患者观察到了肿瘤缩小。

  

阿法替尼的临床治疗效果没有达克替尼好?

  肺癌靶向药物大体可分为两类:一类大分子单抗,一类小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)。前者代表药物有贝伐珠单抗、雷莫芦单抗,后者针对的靶点可分为EGFR、ALK、ROS-1等。目前在国内外上市的EGFR-TKIs主要分为三代6种药物:第一代有吉非替尼、厄洛替尼、