如何改善塞瑞替尼(ceritinib)的胃肠道耐受性？
Stivarga/瑞戈菲尼28天为一个周期
瑞格菲尼 是一个多激酶抑制剂，通过抑制肿瘤血管生成、肿瘤细胞新生、维持肿瘤微环境的因素，来抑制肿瘤生长。包括VEGF受体1-3，KIT，PDGFR-alpha，PDGFR-beta，RET，FGFR1和2，TIE2，DDR2，TrkA，Eph2A，RAF-1，BRAF，BRAF-V600E，SAPK2，PTK5和Abl。
胃肠道AE是ALK抑制剂常见的类型，塞瑞替尼（ceritinib）导致的胃肠道AE主要是由于肠道中塞瑞替尼局部浓度过高，直接刺激胃肠道粘膜所导致。在ASCEND-8研究中，塞瑞替尼的给药剂量从750mg/d下调至450mg/d，同时通过随餐给药的方式提高塞瑞替尼的肠道吸收，减少局部刺激性，从而改善塞瑞替尼的胃肠道耐受性。
研究结果显示，塞瑞替尼450mg/d剂量AE明显改善，腹泻、恶心、呕吐等AE发生率低于750mg/d剂量组，尤其是3/4级AE仅1%。从临床试验回到真实世界研究，2019年世界肺癌大会（WCLC）中公布的一项真实世界研究，展示了中国人群塞瑞替尼450mg/d随餐治疗的疗效及安全性数据。该研究纳入了51名ALK/ROS1阳性局部晚期或转移性NSCLC患者，所有患者均接受了塞瑞替尼450mg/d口服靶向治疗。
值得注意的是，这项真实世界研究中有56.9%的患者ECOG评分≥2分，而在ASCEND-8研究中，ECOG评分≥2分的患者仅占15.9%，这项真实研究是具有临床参考意义的。研究结果显示，塞瑞替尼450mg/d随餐给药方式在中国人群中同样具有较好的安全性及近期疗效数据。同ASCEND-8研究相比，塞瑞替尼在中国患者真实世界中的AE发生率更低，依从性更好，远期疗效值得期待。更多
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塞瑞替尼,ceritinib
