如何改善塞瑞替尼(ceritinib)的胃肠道耐受性?
Stivarga/瑞戈菲尼28天为一个周期
瑞格菲尼 是一个多激酶抑制剂,通过抑制肿瘤血管生成、肿瘤细胞新生、维持肿瘤微环境的因素,来抑制肿瘤生长。包括VEGF受体1-3,KIT,PDGFR-alpha,PDGFR-beta,RET,FGFR1和2,TIE2,DDR2,TrkA,Eph2A,RAF-1,BRAF,BRAF-V600E,SAPK2,PTK5和Abl。
胃肠道AE是ALK抑制剂常见的类型,塞瑞替尼(ceritinib)导致的胃肠道AE主要是由于肠道中塞瑞替尼局部浓度过高,直接刺激胃肠道粘膜所导致。在ASCEND-8研究中,塞瑞替尼的给药剂量从750mg/d下调至450mg/d,同时通过随餐给药的方式提高塞瑞替尼的肠道吸收,减少局部刺激性,从而改善塞瑞替尼的胃肠道耐受性。
研究结果显示,塞瑞替尼450mg/d剂量AE明显改善,腹泻、恶心、呕吐等AE发生率低于750mg/d剂量组,尤其是3/4级AE仅1%。从临床试验回到真实世界研究,2019年世界肺癌大会(WCLC)中公布的一项真实世界研究,展示了中国人群塞瑞替尼450mg/d随餐治疗的疗效及安全性数据。该研究纳入了51名ALK/ROS1阳性局部晚期或转移性NSCLC患者,所有患者均接受了塞瑞替尼450mg/d口服靶向治疗。
值得注意的是,这项真实世界研究中有56.9%的患者ECOG评分≥2分,而在ASCEND-8研究中,ECOG评分≥2分的患者仅占15.9%,这项真实研究是具有临床参考意义的。研究结果显示,塞瑞替尼450mg/d随餐给药方式在中国人群中同样具有较好的安全性及近期疗效数据。同ASCEND-8研究相比,塞瑞替尼在中国患者真实世界中的AE发生率更低,依从性更好,远期疗效值得期待。更多
色瑞替尼(Zykadia)的脑部疗效怎么样?
色瑞替尼( Zykadia )的脑部疗效怎么样?ASCEND-7研究设计中,根据是否脑部放疗和ALK-TKI治疗情况分为5组,第1、第2组都接受过TKI治疗,第3、第4组没有接受TKI治疗,第5组为脑膜转移患者。采用色瑞替尼750mg/d治疗。ASCEND-7研究中脑转移患者的疗效结果
塞瑞替尼,ceritinib