乐伐替尼(Lenvatinib,又译为:仑伐替尼),产品研发编号:E7080,由日本卫生材料( Eisai)企业产品研发,是一种多靶标蛋白激酶酪氨酸激酶(RTK)缓聚剂,能抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3,也可以抑止别的与生理性新生儿毛细血管、肿瘤生长及癌症进展有关的RTK,包含纤维细胞细胞生长因子(FGF)蛋白激酶FGFR1,2,3,4和血细胞演化细胞生长因子蛋白激酶α(PDGFRα),KIT及RET.
2015年英国FDA和欧洲地区药物管理处EMA准许仑伐替尼用以治疗侵蚀性、部分末期或肿瘤转移分裂型甲状腺癌症。2016年英国FDA和欧洲地区EMA又陆续准许乐伐替尼协同依维莫司用以治疗末期肾细胞癌。 2018年3月,仑伐替尼在日本获准适用不能摘除的肝细胞癌(HCC)患者的一线治疗。它是该药在全球初次得到用以肝细胞癌治疗的适用范围准许,也是日本十年来第一个能用以盟军治疗的晚期肝癌自主创新系统软件治疗法。
在治疗末期肾细胞癌上,对比依维莫司单一服药,乐伐替尼和依维莫司相互用药能延长患者无进度存活期(PFS),提升 患者客观性回复率和总存活率。科学研究数据显示:仑伐替尼和依维莫司相互用药组患者负相关PFS为14.6个月,依维莫司单一服药组患者负相关PFS为5.5个月,提升 了近3倍。对比单一服药组,相互用药组患者病症进度或身亡风险性可减少63%。相互用药组客观性回复率为37%,单一服药组为6%。相互用药组患者总存活期(OS)为25.5个月,单一服药组为15.4个月。
针对一线治疗手术治疗不能摘除的肝脏细胞晚期肝癌,英国临床医学恶性肿瘤学好ASCO在2017年大会上公布的仑伐替尼III期临床研究REFLECT科学研究表明:在关键终点站层面,仑伐替尼组总存活期(OS)较索拉菲尼组是增加发展趋势;在主次终点站层面,无进度存活期(PFS)仑伐替尼是索拉菲尼的2倍(7.4 vs 3.7个月),负相关病症进度時间(mTTP)和客观性回复率全方位超过索拉菲尼(8.9 vs 3.7个月,24% vs 9%)。REFLECT科学研究是一项全世界多管理中心任意、敞开式、非劣效(NI)临床实验。仑伐替尼在REFLECT 科学研究上的巨大成就或将更改近十年来肝癌药物治疗的现况。
适用范围:
1. 肝细胞癌:用以治疗不能摘除的肝细胞癌(HCC)患者;
2. 分裂型甲状腺癌症:单药用价值于部分发作/迁移、进度的放射性物质碘不易治分裂型甲状腺癌症患者;
3. 肾细胞癌:与依维莫司联用,用以治疗以往接纳过毛细血管表皮细胞生长因子靶向疗法的末期肾细胞癌患者。
4.卵巢癌:用以和帕博利珠单东北抗日联军用,进度期卵巢癌,经系统软件治疗失效,无手术治疗和放化疗条件,与此同时又对MSI-H和dMMR不比较敏感的患者。
使用方法与使用量:
1.甲状腺癌症(DTC):每日24mg,内服,每日一次;
2. 肾细胞癌(RCC):18mg仑伐替尼 5mg依维莫司,内服,每日一次;
3.肝细胞癌(HCC):休重≥60kg,12mg,每日一次;休重<60kg,8米g,每日一次。
4.卵巢癌:50mg,内服,每日一次,相互配合帕博利珠替尼(pembrolizumab)每三周一次,期内间距三十分钟。
乐伐替尼须于每日同一时间服食。假如忘掉吃药而且无法在12小时内内服,应忽略该次使用量而且于原本定服药時间服食下一次使用量。
乐伐替尼胶襄应整颗吞食,或将胶襄先融解于单杯液态后服食。可量取一大汤勺的水或果汁于玻璃茶杯之后放进胶襄(胶襄不需开启或损坏)。将胶襄静放置液态中最少十分钟,拌和最少3分钟后,食用液态。食用后,再添加相等(一大汤勺)的水或果汁于玻璃茶杯中,混匀称后再食用完剩下的液态。
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