克唑替尼耐药后有几种选择?

2020-08-20 16:58:38
克唑替尼耐药后有几种选择?

服用ALK抑制剂塞瑞替尼的安全性建议

  对于正在服用 ALK抑制剂 的NSCLC患者,药物安全性方面您有哪些建议?靶向治疗在目前现有治疗中毒性最小。ALK抑制剂常见的不良事件(AE)首先主要是胃肠道毒性,包括腹痛、腹泻、便秘、恶心、呕吐等AE均是可控的。   其次是视觉障碍等眼部症状。二代 塞

  二代ALK抑制剂塞瑞替尼在国内已获批二线治疗,成为克唑替尼耐药后的主要选择,其治疗机制有几大特点:1.塞瑞替尼与ALK位点亲和力更高;2.血脑屏障通过率较高,可改善克唑替尼耐药后的CNS进展;3.调整剂量(450mg随餐)下副作用减少,疗效更优。ASCEND-8研究中450mg随餐组随访时间已超25个月, DOR和PFS均还未达到。

  来自法国的真实世界研究显示,ALK阳性晚期NSCLC患者一线克唑替尼耐药后序贯二代ALK抑制剂治疗(75%患者为塞瑞替尼),中位OS达到89个月,超过7年,患者获得长期生存,实现了肺癌慢性病化。

  其他二代ALK抑制剂例如阿来替尼也已在国内上市,全球ALEX研究一线治疗PFS达25.7个月(第三方评估)/34.8个月(研究者评估),中国ALESIA研究结果和全球ALEX和日本J-ALEX 研究结果一致,阿来替尼也可通过血脑屏障,疗效较好。另一二代药物布加替尼的临床研究显示中位PFS尚未达到,而克唑替尼组中位PFS为9.2个月,布加替尼对颅内病灶疗效较好,但是,目前尚未在中国上市。三代ALK抑制剂劳拉替尼比较一代克唑替尼的临床试验已完成入组,期待结果公布。更多

泰瑞莎/奥希替尼对ex20ins肺癌疗效值得期待

  到目前为止,治疗 Ex20ins 突变患者没有太好的办法。对罕见突变有较好疗效的第二代 EGFR-TKI 阿法替尼对 ex20ins 也束手无措,针对ex20ins开发的波奇替尼最终疗效数据也未达预期。奥希替尼( 泰瑞莎 )是第三代 EGFR-TKI,有共价键成键结构丙烯酰胺基,

克唑替尼耐药,克唑替尼