Ceritinib/赞可达的作用机制

患者服用赛瑞替尼/ceritinib之后如何吸收？

　　患者单次口服 赛瑞替尼 后，差不多在4至6小时实现ceritinib血浆峰水平(Cmax)，和曲线下面积(AUC)和跨越50至750 mgCmax与剂量正比例增加。未曾测定ZYKADIA的绝对生物利用度。 　　ZYKADIA 750 mg 1次口服给药后，约15天达到稳态与3周后几何均数积蓄比值6.

　　Ceritinib是一种激酶抑制剂。ceritinib抑制的靶点是包括ALK，胰岛素-样生长因子受体(IGF-1R)，胰岛素受体(InsR)，和ROS1。

　　这些之中，ceritinib是对ALK是最活性。Ceritinib抑制ALK的自身磷酸化，ALK-介导下游信号蛋白的磷酸化，和在体外和体内分析中ALK-依赖癌细胞的增殖。

　　赞可达抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白细胞株在体外的增殖和在小鼠和大鼠中显示剂量依赖地抑制EML4-ALK-阳性NSCLC异种移植瘤的生长。在携带证实对克唑替尼耐药的EML4-ALK-阳性NSCLC异种移植瘤小鼠中Ceritinib在临床相关浓度范围时表现出剂量依赖抗肿瘤活性。

特殊人群如何服用色瑞替尼/ceritinib？

　　特殊人群如何服用 ceritinib ？根据群体药代动力学分析年龄，性别，种族，和体重对ceritinib的全身暴露没有临床上重要影响。肝受损：因为ceritinib主要地通过肝消除，有肝受损患者暴露可能增加。未曾在有肝受损患者进行一项药代动力学试验。 　　根据一