奥希替尼/泰瑞沙耐药启示
沃雷诺司/伏立诺他是怎么诞生的?
伏立诺他 的发现及批准上市,由于羟肟酸是强效的金属螯合基团,但是同时存在两个强效的螯合基团可能非必需,因此研究者用一个极性基团将其置换,合成了600多个化合物。 但在结构变换过程中,考虑若用非极性疏水基团替换羟肟酸则可利用酶或受体活性
目前,泰瑞沙,也就是奥希替尼是肺腺癌EGFR基因突变治疗的最后一道防线,一旦泰瑞沙耐药了,后面的治疗路径会非常难走。曾经有案例报道过耐药后出现C797S突变,使用布格替尼联合爱必妥治疗有效的案例。
但是该方案还没有到大规模临床研究的阶段,未被大量的临床数据证实,且C797S突变在泰瑞沙耐药的突变中占比很小。关于泰瑞沙耐药,我们究竟还能不能找到其他办法呢?刚刚发布在Nature Medicine(自然医学)的一篇研究给出了启示。
耐药并不是突然出现的,它是一种积累,是一个长期缓慢过程的最终结果。从这个角度出发,我们所能够想到的解决耐药的办法有两个,一是换一个新的药物再去杀死他们,另一个就是尽量想办法,避免耐药癌细胞积少成多,或者不让它们产生。
泰瑞沙/泰瑞莎怎么用效果好?
说起泰瑞沙( 泰瑞莎 )的优势,不得不提的是,在开始用药的第一个月,我们就看到一线使用泰瑞沙的患者,比对一代靶向药,更有可能存在无疾病进展。而越往后,使用泰瑞沙的患者的无疾病进展可能性比一代药更大。即使在2年后,一线使用泰瑞沙仍然无疾病进
奥希替尼,泰瑞沙