达可替尼作用及功效

2020-09-27 16:03:54

以上便是我们老挝第一药房海外医疗咨询服务公司为您提供的达可替尼的作用以及功效,由此可见,达可替尼的效果还是不容小觑的。


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达可替尼适用于一线治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)19外显子缺失或21外显子L858R错义突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,并且效果理想,下面我们就一起来看一下它的作用功效。


达可替尼是人类EGFR家族的激酶活性(EGFR / HER1,HER2和HER4)和某些EGFR激活突变(外显子19缺失或外显子21 L858R取代突变)的不可逆抑制剂。在临床相关浓度下,体外达可替尼也能抑制DDR1,EPHA6,LCK,DDR2和MNK1的活性。



在携带由突变的EGFR家族的HER家族靶标驱动的皮下植入人肿瘤异种移植物的小鼠中,达可替尼显示出对EGFR和HER2自磷酸化以及肿瘤生长的剂量依赖性抑制。达可替尼在口服由EGFR扩增驱动的颅内人肿瘤异种移植物的口服给药小鼠中也显示出抗肿瘤活性。 


一项针对携带EGFR基因突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的III期临床实验,实验结果显示,服用达可替尼的患者,中位总生存期为34.1个月,也就是说有一半的患者生存期超过了34.1个月。而服用易瑞沙的患者,中位总生存期是26.8个月,达克替尼延长了7个月。中位无进展生存期,达可替尼是14.7个月,即有一半的患者超过14.7个月病情没有进展。而易瑞沙是9.2个月。


对于19外显子缺失者,达可替尼组中位无进展生存期为14.6个月,厄洛替尼组为9.6个月。在总体生存期比较上,达可替尼组为26.6个月,厄洛替尼组为24.2个月。


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