比美替尼是丝裂原活化细胞外信号调节激酶 １ ( MEK１) 和激酶 ２ (MEK２)活性的可逆抑制药。MEK 蛋白是细胞外信号相关激酶( ＥＲＫ) 上游通路的调节因子。体外非细胞试验。比美替尼可抑制ＥＲＫ 的磷酸化，并能抑制依赖于MEK磷酸化的人黑色素瘤BRAF 突变细胞系的生存能力。在体内，比美替尼也能抑制ＥＲＫ 的磷酸化和小鼠异种移植BRAF 突变模型的肿瘤增长 。

COLUMBUS是一项随机，主动控制，开放标签，多中心试验。试验主要评估了比美替尼联合恩考芬尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的疗效。允许所有患者在辅助条件下接受免疫，先前接受免疫治疗的患者为不可切除的局部晚期或转移性黑色素瘤，且所有患者先前未接受过BRAF或MEK抑制剂治疗。