硼替佐米是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。FDA于2006年批准硼替佐米用于复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）的治疗。并且用于治疗之前接受过至少一个疗程外套细胞淋巴瘤治疗的患者。硼替佐米治疗非霍奇金淋巴瘤的临床开发计划包括正在对以前未经过治疗的外套细胞淋巴瘤和弥漫型巨B细胞淋巴瘤进行的试验。

硼替佐米是第一个应用于临床的蛋白酶体抑制剂,具有一定的靶向性抗肿瘤作用。目前,硼替佐米用于首次复发的MM疗效显著。单药或与其他抗癌药物联用可有效治疗某些侵袭性及惰性非霍奇金淋巴瘤(MCL、FL、DLBCL、外周T等),被NCCN推荐为MCL的二线临床用药。