诺华制药的第二代ALK缓聚剂ceritinib/” target=”_blank” >色瑞替尼Zykadia(Ceritinib,LDK378)于2014年4月准许用以经克唑替尼医治后病情严重或对克唑替尼不耐受的ALK呈阳性肿瘤转移非小细胞肝癌患者的医治1.
使用量和给药方式
每日1次内服750 mg色瑞替尼胶襄(150mg*5),空着肚子(餐前1小时或饭后2钟头)。色瑞替尼的规范使用量和较大承受使用量为750Mg每日,最少合理使用量为450mg每天1.
色瑞替尼每天750mg空着肚子给药计划方案,59%的患者必须 减药,10%的患者断药,消化道不良反应占比很高:拉肚子86%,恶心想吐80%,反胃60%2.
随餐的危害
色瑞替尼与低脂食物同屏,药品的溶出度提升 58%;色瑞替尼与高脂肪食材同屏,药品的溶出度提升 73%。消化道不良反应与色瑞替尼的半衰期不相干,色瑞替尼随餐服食降低了消化道不良反应,殊不知提升了其他不良反应(肝和心脑血管病毒副作用)2,3.
因此诺华制药依据FDA的发售后规定,进行了ASCEND8一期临床实验,较为色瑞替尼随餐(450mg或600Mg每天一次)与空着肚子给药计划方案(750Mg每天一次)的功效4.
服药随诊科学研究
一项随诊科学研究(LDK 2015-03)列入了58例克唑替尼抗药性ALK呈阳性NSCLC患者,年龄结构63岁,41%男士,21%的患者在克唑替尼抗药性后接纳了放化疗。71%患者选用空着肚子给药计划方案(750Mg每天一次),29%患者选用随餐计划方案(19%的患者600Mg每日,10%的患者450mg每日)。随餐计划方案组年龄结构更高,但迁移灶数量更少。负相关随诊時间为3.8个月,600Mg组为9.9个月,450mg组为8.6个月。总体客观性高效率为69%,随餐和空着肚子给药计划方案中间沒有显著性差异。随餐组沒有产生消化道不良反应5.
个案报导
一位ALK呈阳性末期NSCLC患者,74岁白种人女士,多西紫杉醇/卡铂/贝伐单抗放化疗后培美曲塞保持(一共四年),克唑替尼合理19个月,进度后逐渐色瑞替尼医治,450mg每天一次,随餐服食。色瑞替尼有效时间超出12个月(仍再次吃药中),无拉肚子、恶心想吐和反胃等消化道不良反应产生6.
想了解更多关于癌症靶向药/免疫治疗的相关信息,扫描下方二维码添加微信或点击咨询,7*24小时响应服务需求,服药指导,临床研究,报告解读,膳食指导;欢迎添加慢病顾问,一对一暖心咨询服务,我们是您对抗病魔路上最好的陪伴。