间转性淋巴肿瘤蛋白激酶(ALK)是一种酪氨酸激酶蛋白激酶，大概 5% 的 NSCLC 病人中会发生 ALK 遗传基因重新排列，抑止 ALK 磷酸化和 ALK 受体的中下游数据信号蛋白质 STAT3 和 AKT 的激话，抑止 ALK 结合、增加，降低肿瘤干细胞魅力。
ALK-TKIs 是现阶段治疗 ALK 重新排列的非小细胞肝癌病人最普遍且合理的药品，现阶段全世界已发售一代至三代，中国仅发售几代，布加替尼、劳拉替尼还未在内地发售(劳拉替尼在中国香港已发售)。
NCCN强烈推荐阿来替尼做为一线治疗首选
NCCN 治疗手册规定病人在接纳治疗前需开展病理学分析检验和分子结构检验，以明确实际 NSCLC 的病理学种类(鳞癌or非鳞癌)与基因变异种类，开展相对应治疗。
NCCN 2020V3 把阿来替尼列入ALK基因突变首选服药，布加替尼、塞瑞替尼、克唑替尼为别的一线用药；二线治疗应用根治术部分治疗或靶向治疗治疗(依据一线实际服药)；若ALK靶向治疗缓聚剂治疗后依然失效，则考虑到选用劳拉替尼(首选)或免疫增强剂(首选)或是别的化疗药治疗。
阿来替尼是罗氏 2015 年获准发售的二代ALK-TKI,在与克唑替尼头死对头实验ALEX中，阿来替尼将 mPFS 提升 到克唑替尼的 3 倍(34.8 vs 10.9)，ORR 达 82.9%；在其中有肺癌脑转移的病人获益明显，mPFS 27.7 个月，贴近克唑替尼的 4 倍(7.7 个月)；恶性肿瘤减轻深层>50% 的病人占比达 75.0%，而克唑替尼仅 50.3%；与此同时长久耐受力更强。
二代药品布加替尼在单臂试验中也呈现了不错的临床数据，mPFS做到24个月， 2020 年 2 月一线治疗适用范围获 FDA 优先选择评审，5 月已宣布获准。
一代药品克唑替尼针对接纳过 ALK-TKIs 治疗发生抗药性反映的病人，相相较传统式放化疗也呈现不错的 mPFS,但 OS 无明显差别；与此同时，新获准适用 ROS1 基因突变病人，效果明显。
劳拉替尼是辉瑞2018年发布的三代药品，针对抗药性后的病人治疗成效显著提高(mPFS 11.8 月，ORR 46.7%，DCR 86.2%，脑部 ORR 41.7%)。
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