瑞格非尼是一种新式小分子水多蛋白激酶缓聚剂，能阻隔多种多样推动肿瘤生长的蛋白激酶，如毛细血管表皮细胞生长因子蛋白激酶VEGFR1-3、色氨酸蛋白激酶蛋白激酶TIE和Ret、血细胞衍化细胞生长因子蛋白激酶PDGFR-β、偏碱成纤维母细胞细胞生长因子蛋白激酶FGFR-1、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Raf及其有丝分裂原活性蛋白激酶p38等，进而充分发挥抗癌功效。
瑞格非尼已被包含在国外、欧洲地区和日本以内的全世界 60 个我国准许用以肿瘤转移直肠癌 (mCRC) 医治和用以以前应用伊马替尼和舒尼替尼医治后恶性肿瘤再次发生恶变或对2款药品没法承受的、不能摘除或肿瘤转移消化道间质瘤 (GIST) 成年人病人的医治。 2017年4月，英国FDA准许瑞格非尼用以医治不太可能摘除性肝细胞癌的医治。瑞格非尼针对经索拉非尼医治后抗药性（不成功）的末期晚期肝癌病人有明显的功效。
瑞格非尼适用：1、经伊马替尼和舒尼替尼医治的部分末期、不能摘除的或肿瘤转移消化道间质瘤病人。2、以往接纳过含氟量嘧啶、含奥沙利铂、含伊立替康的放化疗、抗VEGF医治、抗EGFR（KRAS野生型）医治的肿瘤转移直肠癌。3、适用经索拉非尼医治后抗药性（不成功）的末期晚期肝癌病人。
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