阿雷替尼/Alectinib溶解度低
脑转移是赛可瑞/克唑替尼的短板
在临床中，ALK阳性肺癌患者更容易发生脑转移，约30%-40% ALK 患者确诊时已经存在脑转移，而在后续的病程中出现脑转移的概率将会更高。针对ALK靶点的药物，能否在颅内保持高度有效性，成为治疗的关键。在这一点上，阿来替尼与一代ALK抑制剂克唑替尼（ 赛
Alectinib溶解度很低，生物利用度不高。一项美国健康人空腹或随餐口服Alectinib600mg每天一次的1期临床试验（NP28991）结果显示随餐口服方式的达峰时间（Tmax）为8小时，比空腹口服方式延长了4小时，血药浓度增加37%。
而高热量、高脂饮食随餐口服方式的血药浓度是空腹方式的3倍。日本MHLW批准Alectinib（alectinib/” target=”_blank” >阿雷替尼）是基于JP28927临床中ALK阳性的初治患者,ORR 93.5%，pfs>12个月的数据。而在美国市场，在克唑替尼的孤儿药市场独占权到期之前，不能批准别的同类酪氨酸激酶小分子抑制剂用于一线治疗。
所以美国FDA批准Alectinib的适应症是对克唑替尼耐药或无法耐受的ALK阳性晚期NSCLC患者。Alectinib的平均血药浓度为305nM（600mg bid），对BaF3 肿瘤细胞株IC50数据，可见Alectinib 300mg bid的方案对于部分克唑替尼耐药患者控制力度不够。添加微信咨询：
克唑替尼和艾乐替尼两者的差距
对比艾乐替尼与 克唑替尼 两者的差距，会发现艾乐替尼实现了肺癌治疗史上的重大突破：它不仅延长了患者的无进展生存期，还使患者的肿瘤缩小程度超过50％；在副作用方面，艾乐替尼组的患者发生3-5级副作用的比例是41%，而克唑替尼组的比例是50%。另一方面
阿雷替尼,Alectinib
