厄洛替尼和奥希替尼哪个入脑能力更好?
阿雷替尼/Alectinib溶解度低
Alectinib 溶解度很低,生物利用度不高。一项美国健康人空腹或随餐口服Alectinib600mg每天一次的1期临床试验(NP28991)结果显示随餐口服方式的达峰时间(Tmax)为8小时,比空腹口服方式延长了4小时,血药浓度增加37%。 而高热量、高脂饮食随餐口服
对脑转移患者,选对药物也是治疗的关键。目前,已上市的一代EGFR药物共有三种:吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼。在临床中,厄洛替尼显示出了更佳的脑转移控制能力。其原因在于靶向药要作用于脑内转移瘤需具备一个特殊条件:一定要先通过血脑屏障的阻挡,成功进入脑内才能作用于相关通路。相比其他靶向药,厄洛替尼具备更好的脂溶性,能一定比例透过血脑屏障,对脑内转移病灶起到更好的治疗效果。
临床试验中,厄洛替尼作为二线治疗无症状的肺癌脑转移患者,脑内无进展生存期为10.13个月,中位生存期为18.9个月。第三代EGFR药物目前已上市的药物仅有奥希替尼(泰瑞沙),幸运的是,奥希替尼同样拥有强大的入脑能力,对控制脑转移病灶并不逊色于厄洛替尼。对于第一代EGFR抑制剂治疗后耐药进展,伴有EGFR T790M突变的肺癌脑转移患者,奥希替尼能带来的无进展生存期为8.5个月,而化疗仅有4.2个月。
在第一代、第三代EGFR抑制剂之后,医学研究者们已经在探索更前沿的第四代EGFR抑制剂,相信在不久的将来,EGFR突变的肺癌患者将可真正实现癌症的慢性病目标。而肺癌脑转移的患者也将成为最大的受益者。除了EGFR突变以外,肺癌患者就没有其他治疗药物了吗?并不如此,ALK融合突变同样是肺癌患者的重要突变之一。更多
脑转移是赛可瑞/克唑替尼的短板
在临床中,ALK阳性肺癌患者更容易发生脑转移,约30%-40% ALK 患者确诊时已经存在脑转移,而在后续的病程中出现脑转移的概率将会更高。针对ALK靶点的药物,能否在颅内保持高度有效性,成为治疗的关键。在这一点上,阿来替尼与一代ALK抑制剂克唑替尼( 赛
厄洛替尼,奥希替尼