色瑞替尼/赛瑞替尼能够克服克唑替尼耐药
如何改善伊马替尼(Imatinib)的疗效？
伊马替尼（ Imatinib ）血药浓度研究表明，在伊马替尼的药代动力学与治疗应答关系的研究中，药物浓度-时间曲线面积（AUC）可以直接测量或者作为结合AGP的总药物浓度的校正，因此较高的AUC可作为胃肠道间质瘤患者治疗反应的重要预测因子。伊马替尼AUC、峰
ceritinib/” target=”_blank” >色瑞替尼（赛瑞替尼）可以控制体内肿瘤生长时间（H2228小鼠模型上100%肿瘤退缩）比克唑替尼更长。治疗2周后，克唑替尼和色瑞替尼（赛瑞替尼）均观察到肿瘤退缩，但色瑞替尼（赛瑞替尼）治疗（50 mg/kg）治疗结束后持续完全缓解4个月，而克唑替尼（100mg/kg）2周后肿瘤就开始生长。
另外，在鼠应用的100 mg/kg克唑替尼剂量比人最大耐受剂量（克唑替尼 250 mg ，每日2次）高3~5倍，但是25�C50 mg/kg给鼠剂量与人750 mg剂量相似。色瑞替尼（赛瑞替尼）可克服克唑替尼获得性耐药，抑制突变靶点包括L1196M、 G1269A、 S1206Y 和 I1171T。在异种移瘤植模型中，色瑞替尼（赛瑞替尼）25mg/kg比克唑替尼100 mg/kg可更有效抑制携带L1196M突变肿瘤。色瑞替尼（赛瑞替尼）可透过血脑屏障，脑血浓度比值15%。
由此可得出结论：色瑞替尼（赛瑞替尼）能够克服克唑替尼耐药，对ALK抑制剂治疗和未治疗ALK阳性NSLCC均有效，特别是脑转移，另外安全性高毒性可控。添加微信：
色瑞替尼/ceritinib保持了良好的疗效
2014年4月29日，美国FDA批准色瑞替尼可以用来治疗ALK阳性的成人晚期转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。2018年5月31日， 色瑞替尼 在国内获批。适应症:用于治疗（间变性淋巴瘤激酶）ALK阳性且曾接受克唑替尼治疗但毒性无法耐受或者疾病进展的转移性非小细胞肺
色瑞替尼,赛瑞替尼
