劳拉替尼是什么药品呢?

2020-12-18 16:41:20

劳拉替尼应该算是第三代ALK抑制剂,可抑制克唑替尼耐药的9种突变,具有较强的血脑屏障透过能力,入脑效果较强,特别适合对其他ALK耐药的晚期NSCLC患者。


以上就是劳拉替尼药品介绍的内容,希望可以帮助到您!

ALK 的肺癌患者又迎来了新一代的ALK抑制剂——Lorlatinib,中文名劳拉替尼。劳拉替尼的强大优势:患者在接受了多种其它ALK抑制剂治疗耐药之后,劳拉替尼还可能有效,可延长患者的生存期!今天咱们就来详细介绍一下劳拉替尼是什么药品呢?


劳拉替尼应该算是第三代ALK抑制剂,可抑制克唑替尼耐药的9种突变,具有较强的血脑屏障透过能力,入脑效果较强,特别适合对其他ALK耐药的晚期NSCLC患者。


劳拉替尼适应症:用于治疗ALK 肺癌患者具体包括接受克唑替尼或者至少一种其它ALK抑制剂治疗后疾病继续恶化,或者接受阿来替尼或塞瑞替尼作为第一种ALK抑制剂疗法后疾病继续恶化。劳拉替尼作为新一代ALK抑制剂患者在接受了其它ALK抑制剂治疗耐药之后,劳拉替尼仍有可能大大延长患者的生存期!



劳拉替尼是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂,其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用,因而被誉为第3代ALK抑制剂。劳拉替尼的III期临床试验CROWN研究于2017年初开始招募患者,目前处于临床招募阶段。2017年4月,FDA基于劳拉替尼对既往接受过1个以上ALK抑制剂治疗的疗效表现,授予劳拉替尼突破性疗法认定。


研究显示,比起现有的ALK抑制剂,包括克唑替尼、alectinib/" target="_blank" >艾乐替尼和ceritinib/" target="_blank" >色瑞替尼耐药的EML4-ALK突变类型(典型如G1202R突变),劳拉替尼潜在的优势在于血脑屏障通透性更高,且对TKI耐药的ALK突变的治疗效果更好。


劳拉替尼对ALK突变的脑转移患者显示了很好的疗效(ORR为31%),在100mg qd剂量时,进行血浆和脑脊液药物浓度对比,发现劳拉替尼能够穿过血脑屏障,脑脊液药物浓度很高,脑脊液/血浆浓度比在61%~90%。剂量爬坡研究确定了劳拉替尼 100mg qd可以耐受。


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