贝美替尼是丝裂原活化细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和激酶2 (MEK2)活性的可逆抑制药，MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)上游通路的调节因子。体外非细胞试验，比米替尼可抑制ERK的磷酸化，并能抑制依赖于MEK磷酸化的人黑色素瘤BRAF突变细胞系的生存能力;在体内，也能抑制ERK的磷酸化和小鼠异种移植BRAF突变模型的肿瘤增长。