晚期肝癌在全世界范畴内的患病率排行第六,致死率排行第四。约90%的肝癌为肝细胞癌(HCC)。HCC是一种具备侵蚀性的肿瘤,恶性肿瘤一般入侵门静脉产生门静脉恶性肿瘤静脉血栓(PVTT),如果不开展医治,中位生存期仅有3个月上下。临床医学上,HCC的治疗方法关键包含手术治疗摘除(SR)、主动脉放化疗堵塞术 (TACE)、放化疗、分子结构靶向治疗药物医治、免疫疗法和部分消溶等。
HCC病人的医治挑选较少。现阶段FDA准许的用以HCC的一线医治药品关键有索拉非尼(Sorafenib)和乐伐替尼(Lenvatinib)。巴萨罗那晚期肝癌临床医学分期付款系统软件(BCLC)强烈推荐索拉非尼(Sorafenib)做为HCC的规范治疗方法,2018年欧洲地区肝部科学研究学好(EASL)升级公布的肝细胞癌管理方法手册强烈推荐乐伐替尼(Lenvatinib)做为末期HCC的一线替代疗法。殊不知,针对末期HCC病人,尤其是接纳Sorafenib医治后病症进度的病人,医治挑选更少,临床医学上亟需开发的治疗方案,以减轻病症进度,提升 病人的存活率。
截止2019年1月13日,FDA准许的用以HCC的二线医治药品关键有:瑞伐非尼(Regorafenib)和纳武单抗(Nivolumab)。2019年1月14日FDA准许了卡博替尼/奇若替尼(Cabozantinib)做为HCC的二线医治药品,为末期HCC病人的医治又提升了一种挑选。
卡博替尼(Cabozantinib)是一种小分子水靶向治疗药物。做为多靶标酪氨酸激酶缓聚剂,根据抑止MET、VEGFR-1、VEGFR -2、VEGFR -3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3和TIE-2的活力,危害恶性肿瘤的产生、迁移、毛细血管转化成、抗药性及微自然环境保持等病理学全过程而具有抗癌功效。
现阶段,经FDA准许发售的卡博替尼/奇若替尼包含胶囊剂和片状二种制剂,均由伊克力里亚斯(Exelixis)企业产品研发。商品名各自为:COMETRIQ™和CABOMETYX®, 各自于2012年11月29日和2016年4月25日初次获FDA准许,各自用以进度的肿瘤转移甲状腺囊肿髓样癌(MTC)和末期肾细胞癌(RCC)的医治。特别注意的是:此次FDA准许的是其片状(CABOMETYX®)用以接纳过Sorafenib医治的肝细胞癌(HCC)病人的医治。
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