在体外卡布宁布格替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性，故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。
疾病名称:肺癌 药品名称:布吉他滨（布加替尼） 文章类型:服药指南
卡布宁布格替尼（布吉他滨）是一款治疗肺癌的靶向药，其在临床中取得的疗效显著，既可以用来治疗曾经接受克挫替尼后病情出现进展的患者，也可以用来治疗间变性淋巴瘤激酶阳性（ALK ）转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
布吉他滨一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂。临床研究证明，布吉他滨联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼(又名卡布宁奥希替尼)耐药，可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。
关于EAI-045对C797S / T790M / del19三重突变的非小细胞肺细胞是否有效的问题，研究人员筛选了30种药物来鉴定他们针对C797S / T790M / del19三重突变NSCLC细胞的活性，并发现ALK抑制剂布吉他滨显示出这样的活性。布吉他滨不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且通过实验发现布吉他滨对C797S / T790M / del19三重突变NSCLC细胞以及T790M / del19双突变NSCLC细胞也有活性。因此，布吉他滨很可能因为克服C797S突变耐药，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”。
布吉他滨刚好克服了ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性。它是一种酪氨酸酶抑制剂，具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。在体外卡布宁布格替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性，故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。
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