劳拉替尼的用量是多少?

2020-12-17 16:39:26

推荐剂量:口服每次100mg,每一天一次,每一天都在相同时间使用。忘记使用时,如果离下一次使用的时间不少于4小时,可以补服。不可同一时间段服用两次分量。


以上就是劳拉替尼用量的内容,希望可以帮助到您!

劳拉替尼是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂,其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用,因而被誉为第3代ALK抑制剂。今天咱们就来详细了解一下劳拉替尼的用量是多少?


推荐剂量:口服每次100mg,每一天一次,每一天都在相同时间使用。忘记使用时,如果离下一次使用的时间不少于4小时,可以补服。不可同一时间段服用两次分量。 


剂量减小调整:首次剂量减小可调整至每次75mg,每天一次,二次剂量减小可调整至每次50mg,每天一次。对于每天用药无法耐受50mg的患者,永久性停止使用劳拉替尼。 


给药方法:吞下整片药片,不要压碎,咀嚼或破碎。每一天在相同时间用药,有或没有食物。呕吐的情况下无需补服,仍旧在下次预定时间使用就可以。 



另外,劳拉替尼携带EGFR敏感突变的晚期非小细胞肺癌,可以接受众多EGFR抑制剂治疗,比如第一代药物易瑞沙、特罗凯、凯美钠,第二代药物阿法替尼、达克替尼,第三代药物奥西替尼(AZD9291)——这些靶向药的有效率高达70%甚至更高,副作用也不大,是这类患者的治疗首选。


研究显示,比起现有的ALK抑制剂,劳拉替尼潜在的优势在于血脑屏障通透性更高,且对TKI耐药的ALK突变的治疗效果更好,包括克唑替尼alectinib/" target="_blank" >艾乐替尼和ceritinib/" target="_blank" >色瑞替尼耐药的EML4-ALK突变类型(典型如G1202R突变)。


劳拉替尼对ALK突变的脑转移患者显示了很好的疗效(ORR为31%),在100mg qd剂量时,进行血浆和脑脊液药物浓度对比,发现劳拉替尼能够穿过血脑屏障,脑脊液药物浓度很高,脑脊液/血浆浓度比在61%~90%。剂量爬坡研究确定了劳拉替尼 100mg qd可以耐受。


劳拉替尼I期临床试验中患者未用药治疗或使用过1种酪氨酸激酶抑制剂而病情加重者经该药剂量递增治疗后,总有效反应率4 6%。平均无病情加重存活时间1.4 个月,脑转移癌体积减小。


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