【通用名称】 维莫非尼片 　　【商品名称】佐博伏,Zelboraf 　　【英文名称】Vemurafenib film-coated tablets 　　【汉语拼音】Weimofeini Pian 　　【成份】本品主要活性成分为维莫非尼，以维莫非尼和琥珀酸醋酸羟丙甲纤维素固体分散体存在。 　　化学

不良反应 　　 维罗非尼 最常见不良反应(发生率≥30%) 为关节痛、皮疹、脱发、疲乏、光敏反应、恶心、瘙痒及皮肤乳头状瘤，3级严重不良反应(≥5%) 为皮肤鳞状细胞癌和皮疹。Ⅱ和Ⅲ期研究中发生率＜10% 的临床相关不良反应为手足症候群综合征、毛发角化病、结

威罗菲尼 的推荐剂量为每12小时口服一次960毫克（四个240毫克片剂），含餐或不餐。错过的剂量可以在下一次剂量之前最多4小时服用。治疗ZELBORAF患者，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。如果在服用ZELBORAF后出现呕吐，请不要再服用其他剂量，而应继续服用

一项随机阳性对照Ⅲ期临床研究(研究1)评估了 维罗非尼 的有效性，675例BRAF V600基因突变阳性的转移性黑素瘤初始患者随机口服本品(960mg,一日2次)或注射达卡巴嗪(100mg/m2，每3周1次)。研究的主要终点为总存活率和无进展存活率，次要终点为有效率(肿瘤缩小的

接受 维罗非尼 治疗者可能出现皮肤鳞状细胞癌，因此治疗前后需每2 个月进行皮肤病学评估。一旦出现有效的治疗措施为病变部位切除，本品治疗可按原剂量继续。如出现严重过敏性和皮肤不良反应，则终止治疗。 　　 维罗非尼 治疗前和治疗期间应监测肝酶和胆红素

一线治疗黑色素瘤 　　Trail1 是一个全球性、随机、开放标签的临床试验，招募675位未经治疗的BRAF V600E突变阳性、不可切除或转移性黑色素瘤患者，按照1：1的比例随机分配成维罗非尼组（337人，960mg口服、一天2次） VS 达卡巴嗪组（338人，静脉注射1000mg/

维罗非尼 为ATP竞争性及可逆性BRAF抑制剂，可有效抑制BRAF V600突变体，对携有BRAF V600突变体的黑素瘤细胞株的IC50为60～450nmol/L.本品通过抑制BRAF,阻断有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路，抑制致癌基因活性，从而遏制失控的肿瘤细胞分裂，提示本品并

针对癌细胞突变的靶向药物是精准医学有力的治疗手段，但仍不应放弃组织学方法。――新英格兰医学杂志上发表的一篇研究如是说.纪念斯隆凯特琳癌症中心（MSKCC）的David Hyman与同事在一项Ⅱ期“篮子试验”中检验了口服激酶抑制剂 维罗非尼 （主要用于治疗黑色

　　BRAF抑制剂 维罗非尼 可使绝大多数经嘌呤类似物治疗后复发或难治的BRAF V600E阳性毛细胞白血病患者产生缓解。BRAF V600E突变是一种毛细胞白血病患者潜在的基因损害。 　　该两项单组多中心2期研究中，研究人员给予意大利组（n=26）和美国组（n=24） 维罗