布加替尼药品治疗小细胞肺癌的效果如何?
印度色瑞替尼/Ceritinib的资料
印度色瑞替尼( Ceritinib )的资料。通用名:色瑞替尼胶囊;商品名:Spexib;英文名:Ceritinib Capsules。 适应症: 色瑞替尼 (Ceritinib)是一种激酶抑制剂适用为对克唑替尼(crizotinib)治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳
布加替尼又被称为是布吉他滨或布格替尼,该药品的研发代号是一款酪氨酸激酶强效抑制剂。2017年4月28日期间布加替尼被美国FDA加速批准上市,用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。
布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中,布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此,它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。布加替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性,具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。
布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。一代药物克唑替尼治疗非小细胞肺癌ALK阳性耐药后,可选择的二代药物多达3种:布加替尼、阿来替尼(alectinib/” target=”_blank” >艾乐替尼)和塞瑞替尼(ceritinib/” target=”_blank” >色瑞替尼),但布加替尼效果最显著,对比阿来替尼和塞瑞替尼优势明显。
ZYKADIA/crizotinib疗效稳定且耐受度较好
结果显示, 纳入的患者之前均接受过包括 crizotinib 在内的至少两种治疗。Ceritinib中位暴露时间和随访时间分别为8.8个月(0.1~19.4个月)和11.3个月(0.1~18.9个月)。受试者的总缓解率为38.6%。次要终点中,受试者的疾病控制率为77.1%;中位缓解时间为
布加替尼,小细胞肺癌