ZYKADIA/色瑞替尼是第二代ALK抑制剂
格列卫/伊马替尼对GIST患者具有较大的临床影响
目前，手术仍是胃肠道间质瘤患者的首选治疗方案，完全切除的患者生存时间明显高于未完全切除的患者，伊马替尼（ 格列卫 ）是一种酪氨酸酶抑制剂，可以很好的抑制c-Kit的活性，其作为靶向药物应用于胃肠道间质瘤患者的临床治疗，对于完全切除的中高危患者
2018年5月31日，ceritinib/” target=”_blank” >色瑞替尼（ZYKADIA）在我国获批。目前，ALK（间变性淋巴瘤激酶）靶点的药物有克唑替尼、色瑞替尼（ZYKADIA）、alectinib/” target=”_blank” >艾乐替尼、布加替尼、劳拉替尼等。对于克唑替尼治疗失败的晚期ALK重排非小细胞肺癌（NSCLC）患者，第二代ALK抑制剂色瑞替尼（ZYKADIA）能够带来显着的临床获益。
在这类患者中，色瑞替尼（ZYKADIA）是一种更有效的治疗方法。色瑞替尼（ZYKADIA）抑制ALK能力约为克唑替尼的20倍（IC50值0.15 nM对比3 nM，表1）。在 ALK阳性NSCLC细胞系H2228 和H3122中，色瑞替尼（ZYKADIA）抑制能力是克唑替尼的28倍和39倍。克唑替尼可抑制MET和ALK，色瑞替尼（ZYKADIA）对MET无作用。
色瑞替尼（ZYKADIA）抑制ROS1和IGF-1R ，但以ALK为主。色瑞替尼（ZYKADIA）抑制ROS1、IGF-1R和 MET的IC50值分别为142 nM, 410 nM和1339 nM。添加微信：
色瑞替尼/赛瑞替尼能够克服克唑替尼耐药
色瑞替尼（ 赛瑞替尼 ）可以控制体内肿瘤生长时间（H2228小鼠模型上100%肿瘤退缩）比克唑替尼更长。治疗2周后，克唑替尼和色瑞替尼（赛瑞替尼）均观察到肿瘤退缩，但色瑞替尼（赛瑞替尼）治疗（50 mg/kg）治疗结束后持续完全缓解4个月，而克唑替尼（100m
ZYKADIA,色瑞替尼
