布吉他滨用于治疗非小细胞肺癌的靶向药物

2020-09-17 16:03:50
布吉他滨用于治疗非小细胞肺癌的靶向药物

卡博替尼(Cabozantinib)为什么能控制肿瘤?

  美国Exelixis生物制药生产的卡博替尼( Cabozantini b )是一个新型分子靶向药物,拥有9个作用靶点,这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等,与众多实体肿瘤的形成密切相关。   目前,卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软

  布吉他滨药品是具有ALK耐药突变及ROS-1融合突变的靶向作用,并且该药物的不良反应的发生率是非常低的,布吉他滨适用于克唑替尼耐药的ALK阳性NSCLC患者。代号为ALTA的一项2期临床试验对ALK阳性继发耐药的晚期NSCLC患者给予布吉他滨治疗(每次90mg,每天1次),42.0%的患者颅内病灶缩小,而将剂量于1周后增大至每次180 mg,每天1次,67.0%的患者可观察到颅内病灶的缩小。

  从治疗领域看,靶向治疗领域第三代EGFR-TKI奥希替尼用于在一代TKI耐药后存在T790M突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的二线治疗。ALK抑制剂ceritinib/" target="_blank" >色瑞替尼和alectinib主要用于转移性NSCLC的一线治疗,而布吉他滨用于对一线克唑替尼治疗耐受的NSCLC患者的二线治疗,同时它也是今年FDA批准的唯一一个NSCLC新药。BRAF抑制剂达拉菲尼和曲美替尼用于BRAF-V600E突变的转移性NSCLC患者。免疫治疗领域PD-1抑制剂帕姆单抗再次获得一项一线治疗的适应症,与培美曲塞和卡铂联合用于治疗先前未治疗的转移性非鳞状(NSCLC)的患者。

  在目前为止肺癌为全球发病率最高的恶性肿瘤之一但是其中包括了非小细胞肺癌(NSCLC)发病率占总肺癌的80.0%左右,首诊即发现脑转移者约为10.0%,30.0%-50.0%的NSCLC患者最终也会发生脑转移。近年来,由于诊疗手段的提高,患者生存期延长,其脑转移发病率也有所上升。脑转移患者预后差,1年存活率仅为20.0%,传统治疗方法,如手术,放、化疗等对脑转移患者生存期的改善效果欠佳,而近年来兴起的靶向药物及免疫疗法为脑转移的治疗带来了新的希望。

卡博替尼胶囊的巨大潜力

  2012年在 卡博替尼胶囊 美国上市,批准用于治疗转移性甲状腺髓样癌(MTC),商品名Cometriq;随后在众多患友的殷殷期盼中,卡博替尼陆续获批用于晚期肾细胞癌、肝细胞癌。使患者又多了一份生的希望。   除已获批的适应症,科学家们仍在积极探索卡博替

布吉他滨,非小细胞肺癌