布加替尼（Brigatinib,又译为：布吉它滨或布格替尼，产品研发编号：AP26113）是一款酪氨酸激酶强力缓聚剂。2017年4月28日，布加替尼获英国FDA加快准许发售，用以医治在克唑替尼医治后病况发生进度或不耐受的ALK呈阳性的部分末期或静态数据非小细胞肝癌的病人。布加替尼能抑止ALK及其ALK融合蛋白，进而抑止恶性肿瘤的生长发育。在身体之外与身体实验中，布加替尼均突显了优良的抑止实际效果。因而，它也曾依次得到 过英国FDA 授予的开创性治疗法评定与孤儿药资质。
布加替尼摆脱ALK突变体造成的对克唑替尼的抵抗性，具备抗多种多样蛋白激酶（包含ALK、ROS1、甘精胰岛素样细胞生长因子-1蛋白激酶、Flt-3）及其表层细胞生长因子蛋白激酶（EGFR）缺少和点突变的活力。布加替尼对ALK的抑制效果比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抵抗性，因此能够 用以医治克唑替尼医治后病况进度或不耐受的ALK呈阳性的肿瘤转移非小细胞肺癌病人。
临床实验結果确认，布加替尼协同抗EGFR抗原应用或可提升第三代靶向药物奥希替尼（AZD9291）的抗药性，可强力抑止ALK的L1195M基因突变和EGFR的T790M基因突变。 布加替尼不但对T790M双基因突变非小细胞肺癌具备一定作用，并且对C797S / T790M / del19三重基因突变体细胞及其T790M / del19双基因突变体细胞也是有活力。因而，布加替尼很可能由于摆脱C797S基因突变抗药性，而变成“第四代EGFR-TKI靶向药物”，用以第三代靶向药物奥希替尼抗药性后的医治。
针对已产生神经中枢系统软件头部迁移的病人，服食ceritinib/” target=”_blank” >色瑞替尼的病人45%有头部疾病回复，alectinib/” target=”_blank” >艾乐替尼则64%病人有头部疾病回复。而服食规范使用量的布加替尼头部回复率达到67%，头部疾病负相关无进度存活時间PFS做到18.4个月。
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