卡布宁布格替尼（布吉他滨）适用于治疗转移性ALK阳性NSCLC的晚期患者，克服各种其他ALK抑制剂如克唑替尼，ceritinib/” target=”_blank” >色瑞替尼和alectinib/” target=”_blank” >艾乐替尼的耐药性。
疾病名称:肺癌 药品名称:布吉他滨（布加替尼） 文章类型:服药指南
卡布宁布格替尼（布吉他滨）适用于治疗转移性ALK阳性NSCLC的晚期患者，克服各种其他ALK抑制剂如克唑替尼，色瑞替尼和艾乐替尼的耐药性。除ALK外，它还对多种类型的激酶如ROS1，胰岛素样生长因子-1受体和EGFR具有活性。
同为ALK靶点的二代药，艾乐替尼、色瑞替尼、卡布宁布格替尼三者通用来治疗肺癌患者，所取得的疗效也存在着一定的差异性。
此前，艾乐替尼和色瑞替尼已经上市就已经拿下了ALK一线用药地位，但是卡布宁布格替尼的PFS达到了13.0个月，明显高于色瑞替尼及的6.9个月及艾乐替尼的8.9个月，由此撼动了艾乐替尼和色瑞替尼的地位。对于已发生中枢神经系统脑部转移的患者，服用色瑞替尼的患者45%有脑部病灶应答，艾乐替尼则64%患者有脑部病灶应答。而服用标准剂量的卡布宁布格替尼脑部应答率高达67%，脑部病灶中位无进展生存时间达到18.4个月。
而且，经过临床研究结果证实，卡布宁布格替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼（AZD9291）的耐药，可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。该药物不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。因此，卡布宁布格替尼很有可能因为克服C797S突变耐药，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”，用于第三代靶向药奥希替尼耐药后的治疗。
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